Patenty i licencje

Nowe L-prolinowe sulfonamidowe pochodne zawierające układ pirazolo[4,3-e]tetrazolo[4,5-b][1,2,4]triazyny, sposób ich wytwarzania, ich zastosowania oraz kompozycja farmaceutyczna je zawierająca

Opis patentu

Rak jelita grubego to jeden z najczęściej diagnozowanych nowotworów u osób dorosłych w Polsce. Charakteryzuje się różnorodnym obrazem klinicznym, stopniem inwazyjności oraz kinetyką odpowiedzi na leczenie. W większości przypadków rak rozwija się na podłożu łagodnych gruczolaków (polipów). Przemiana gruczolaka w zmiany nowotworowe następuje w wyniku serii mutacji genetycznych zachodzących w poszczególnych komórkach zdrowej tkanki.

Pomimo, iż podstawową metodą terapii jest resekcja zmian nowotworowych, niezwykle istotnym elementem, zarówno przed jak i po zabiegu chirurgicznym, jest leczenie chemioterapeutyczne. Wyniki leczenia nowotworów przewodu pokarmowego są wciąż niezadowalające. W ostatnich latach zachorowalność i umieralność sukcesywnie wzrasta, m.in. z uwagi na fakt, iż wczesne stadium choroby często przebiega bezobjawowo, aż do czasu gdy zmiany nowotworowe osiągną zaawansowane stadia kliniczne.

Istnieje zatem konieczność opracowania nowych, spersonalizowanych strategii postępowania terapeutycznego, w szczególności leków, które w sposób celowany zahamują molekularne szlaki onkogenezy lub umożliwią wprowadzanie substancji aktywnych do komórek nowotworowych.

Przedmiotem wynalazku jest metoda wytwarzania oraz zastosowanie nowej pochodnej disulfonamidowej triazyny w leczeniu nowotworów przewodu pokarmowego, w szczególności raka jelita grubego i raka żołądka.

Nowa pochodna jest otrzymanym na drodze syntezy związkiem zawierającym w budowie ugrupowanie sulfonamidowe z resztą prolinową, którego struktura chemiczna odbiega od struktury stosowanych obecnie leków przeciwnowotworowych.

Ze względu na wysoką skuteczność, niską toksyczność oraz możliwość indywidualizacji terapii w zależności od potrzeb pacjenta, wynalazek może okazać się nowym/atrakcyjnym podejściem terapeutycznym w stosunku do istniejących metod leczenia raka przewodu pokarmowego.

Mechanizm działania związku związany jest z inhibicją wewnątrzkomórkowych szlaków promujących onkogenezę, m.in. poprzez hamowanie biosyntezy DNA komórek nowotworowych.

Zalety:

• Proponowany wynalazek charakteryzuje się wysoką aktywnością przeciwnowotworową, antyproliferacyjną oraz cytotoksyczną potwierdzoną w badaniach in vitro oraz in vivo.
• W zastosowanym zakresie stężeń terapeutycznych, nowa pochodna powoduje istotną redukcję objętości i masy guza nowotworowego w zwierzęcym modelu jelita grubego, nie powodując w tym czasie działań niepożądanych m.in. na ze strony szpiku kostnego.
• Możliwość indywidualizacji terapii poprzez modulowanie dawek i częstotliwości podania leku w zależności od potrzeb pacjenta

Szczegółowy opis patentowy

Szczegółowy opis zgłoszenia patentowego (Espacenet)

Karta technologii

Zastosowanie

Nowosyntezowane pochodne mogą mieć potencjalne zastosowanie w terapii przeciwnowotworowej.

Ochrona prawna:

Numer prawa wyłącznego UPRP: 237893

Numer prawa EPO: 3886990

Numer prawa Kanada: 3121473

Numer prawa USA: 12,319,699

Numer zgłoszenia PCT: PCT/PL2019/000110

Dział gospodarki

Dane teleadresowe

Biuro Transferu Technologii

ul. Jerzego Waszyngtona 23b

15-304 Białystok

(wejście od ul. Żelaznej)

E-mail: btt@umb.edu.pl

Tel.: 85 686 5122

Adres do korespondencji:

Biuro Transferu Technologii

Uniwersytet Medyczny w Białymstoku

ul. Jana Kilińskiego 1
15-089 Białystok